Farmaceutické pomocné látky jsou pomocné látky a přísady používané při výrobě léčivých přípravků a předpisů a jsou důležitou součástí farmaceutických přípravků. Jako přírodní materiál odvozený z polymeru je celulózový ether biologicky rozložitelný, netoxický a levný, jako je karboxymethyllulóza sodíku, methylcelulóza, hydroxypropylhyllulóza, hydroxypropyllulóza, celulóza, včetně hydroxyethyllulózy a ethyllulózy v pharmantii, které jsou ve fharmaciích. V současné době se produkty většiny domácích celulózových ether podniků používají hlavně ve středním a nízkopodnikovém oboru odvětví a přidaná hodnota není vysoká. Průmysl naléhavě potřebuje transformaci a upgrade, aby se zlepšila špičková aplikace produktů.
Tržní potenciál farmaceutických pomocných látek je obrovský
Farmaceutické pomocné látky hrají důležitou roli při vývoji a výrobě formulací. Například v přípravcích s trvalým uvolňováním se polymerní materiály, jako je celulóza ether, používají jako farmaceutické pomocné látky v peletách s trvalým uvolňováním, různé přípravky s trvalým uvolňováním s trvalým uvolňováním a přípravky s trvalým uvolňováním. Přípravy a přípravy na trvalé uvolňování kapaliny byly široce používány. V tomto systému se polymery, jako je celulózový ether, obecně používají jako nosiče léčiva k kontrole uvolňování léků v lidském těle, tj. Je nutné uvolňovat pomalu v těle nastaveným rychlostí v určitém časovém rozsahu, aby bylo dosaženo účelu efektivní léčby.
Podle statistik od oddělení výzkumu Zhiyan Consulting je asi 500 druhů pomocných látek, které byly uvedeny v mé zemi, ale ve srovnání se Spojenými státy (více než 1 500 druhy) a Evropskou unií (více než 3 000 druhů) existuje obrovská mezera a typy jsou stále relativně malé. Rozvojový potenciál trhu je obrovský. Rozumí se, že prvních deset farmaceutických pomocných látek ve velikosti trhu mé země jsou farmaceutické želatinové tobolky, sacharóza, škrob, filmový povlak, 1,2-propandiol, PVP, Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), mikrokrystalická celulóza, HPC.
Šest farmaceutických pomocných látek celulóza etheru
Přirozený celulózový ether je obecný termín pro řadu celulózových derivátů produkovaných reakcí alkalické celulózy a etherifikačního činidla za určitých podmínek. Je to produkt, ve kterém jsou hydroxylové skupiny na celulózových makromolekulách částečně nebo zcela nahrazeny etherovými skupinami. Ethery celulózy se široce používají v polích ropy, stavebních materiálů, povlaků, jídla, medicíny a denních chemikálií. V různých oborech jsou produkty farmaceutického stupně v podstatě ve středním a špičkovém oboru odvětví s vysokou přidanou hodnotou. Vzhledem k přísným požadavkům na kvalitu je také relativně obtížná produkce celulózového etheru na celulózu. Lze říci, že kvalita farmaceutických produktů může v zásadě představovat technickou sílu podniků celulózového éteru. Celulózový ether se obvykle přidává jako blokátor, maticový materiál a zahušťovadlo, aby se tablety matrice s trvalým uvolňováním, žaludeční rozpustné povlakové materiály, materiály mikrokapsuly s trvalým uvolňováním, materiály pro léčivé filmy s trvalým vydáváním atd.
Karboxymethyl celulóza sodíku
Karboxymethylcelulóza sodíku (CMC-NA) je celulóza etheru s největší produkcí a spotřebou doma i v zahraničí. Jedná se o iontový celulózový ether vyrobený z bavlny a dřeva prostřednictvím alkalizace a etherifikace kyselinou chloroctovou. CMC-NA je běžně používaný farmaceutický pomocný látka. Často se používá jako pojivo pro pevné přípravy, viskozitu zvyšující, zahušťovací a suspendující činidlo pro kapalné přípravky a lze jej také použít jako matice rozpustné ve vodě a filmový materiál. Často se používá jako materiál pro léčivý film s trvalým uvolňováním a tablet matice s trvalým uvolňováním v trvalých (kontrolovaných) přípravcích uvolňování.
Kromě karboxymethylcelulózy sodného jako farmaceutického excipientu lze jako farmaceutický pomocný sodík také použít sodík Croscarmellose. Croscarmellose sodík (CCMC-NA) je produktem karboxymethylcelulózy, který reaguje na zesíťovací činidlo při určitou teplotu (40-80 ° C), a to ve vodě. Jak lze použít zesíťovací činidlo, propylenglykol, jackninový anhydrid, maleický anhydrid a adipický anhydrid. Croscarmellose sodík se používá jako dezintegrant pro tablety, tobolky a granule v orálních přípravcích. Spoléhá se na kapilární a otokové efekty, aby se rozpadly. Má dobrou stlačitelnost a silnou dezintegrační sílu. Studie ukázaly, že stupeň otoku croscarmellosového sodíku ve vodě je větší než u běžných dezintegrantů, jako je nízko substituovaný karmellosový sodík a hydratovaná mikrokrystalická celulóza.
Methylcelulóza
Methylcelulóza (MC) je neionická celulózová jednorázová ether vyrobená z bavlny a dřeva prostřednictvím alkalizace a methylchloridové etherifikace. Methylcelulóza má vynikající rozpustnost vody a je stabilní v rozmezí pH2,0 ~ 13,0. Je široce používán ve farmaceutických pomocných látkách a používá se v sublingválních tabletách, intramuskulárních injekcích, oftalmických přípravcích, orálních tobonkách, orálním suspenzích, orálních tabletách a topických přípravcích. Kromě toho může být MC v přípravcích s trvalým uvolňováním použity jako hydrofilní gelovou matrici s udržovaným uvolňováním, žaludeční rozpustné povlakové materiály, materiály mikrokapslení mikrokapslí, materiály s trvalým uvolňováním atd.
Hydroxypropylmethylcelulóza
Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je neionická celulóza smíšená ether vyrobená z bavlny a dřeva prostřednictvím alkalizace, propylenoxidu a methylchlorid etherifikace. Je bez zápachu, chutná, netoxická, rozpustná ve studené vodě a gell v horké vodě. Hydroxypropylmethylcelulóza je celulózová smíšená éterová odrůda, jejíž produkce, dávka a kvalita v Číně za posledních 15 let v Číně. Je to také jeden z nejpoužívanějších farmaceutických pomocných látek doma i v zahraničí. roky historie. V současné době se aplikace HPMC odráží hlavně v následujících pěti aspektech:
Jeden je jako pojivo a dezintegrant. Jako pojivo může HPMC usnadnit namočení léčiva a po absorpci vody může výrazně rozšířit stokrát, takže může výrazně zlepšit míru rozpouštění nebo rychlost uvolňování tablety. HPMC má silnou viskozitu, která může zvýšit viskozitu částic a zlepšit stlačitelnost surovin s křupavou nebo křehkou texturou. HPMC s nízkou viskozitou lze použít jako pojivo a dezintegrant a ti s vysokou viskozitou lze použít pouze jako pojivo.
Druhý je jako trvalý a kontrolovaný materiál uvolňování pro ústní přípravy. HPMC je běžně používaný materiál hydrogelové matrice při přípravách s trvalým uvolňováním. HPMC s nízkou viscozitou (5-50MPA · s) HPMC lze použít jako pořadatel, viscosifier a suspending agent a stupeň s vysokou viskozitou (4000-100000MPA · s) HPMC lze použít k přípravě míchaného činidla pro tobolky pro tobolky pro tobolky na matici s udržitelným maticí. HPMC je rozpustná v gastrointestinální tekutině, má výhody dobré stlačitelnosti, dobré plynulosti, silné zatížení léčiva a charakteristik uvolňování léčiva, které nejsou ovlivněny pH. Jedná se o nesmírně důležitý materiál hydrofilního nosiče v systémech přípravy na trvalý uvolňování a často se používá jako hydrofilní gelová matrice a povlak pro přípravky s trvalým uvolňováním, jakož i pomocné materiály pro žaludeční plovoucí přípravky a přípravy na lékové filmy s udržovaným uvolňováním.
Třetí je jako lákací filmový agent. HPMC má dobré filmové vlastnosti. Film vytvořený tímto je jednotný, průhledný a tvrdý a není snadné se během výroby držet. Zejména u léčiv, které snadno absorbují vlhkost a jsou nestabilní, ji použití jako izolační vrstvy může výrazně zlepšit stabilitu léčiva a zabránit barvě filmu. HPMC má různé specifikace viskozity. Pokud je správně vybrána, kvalita a vzhled potažených tablet je lepší než jiné materiály. Běžně používaná koncentrace je 2% až 10%.
Čtvrtý je jako kapsli. V posledních letech se s častými ohniskami globálních zvířecích epidemií ve srovnání s želatinovými tobolky staly rostlinné tobolky novým miláčkem farmaceutického a potravinového průmyslu. Pfizer ve Spojených státech úspěšně extrahoval HPMC z přírodních rostlin a připravil zeleninové tobolky VCAPTM. Ve srovnání s tradičními želatinovými dutými tobolkami mají rostlinné tobolky výhody široké přizpůsobivosti, žádné riziko zesítění reakcí a vysokou stabilitu. Míra uvolňování léčiva je relativně stabilní a individuální rozdíly jsou malé. Po dezintegraci v lidském těle není absorbována a může být vylučována, látka je vylučována z těla. Pokud jde o podmínky skladování, po velkém počtu testů není téměř křehký za podmínek nízké vlhkosti a vlastnosti skořepiny tobolek jsou za podmínek vysoké vlhkosti stále stabilní a ukazatele tobolek rostlin nejsou zaměřeny za extrémních skladovacích podmínek. S porozuměním lidu o tobolkách rostlin a transformací konceptů veřejného lékařství doma i v zahraničí bude tržní poptávka po tobolkách rostlin rychle růst.
Pátý je jako pozastavený agent. Příprava kapaliny typu suspenze je běžně používaná forma klinického dávkování, což je heterogenní disperzní systém, ve kterém jsou nerozpustné pevné léky dispergovány v kapalném disperzním médiu. Stabilita systému určuje kvalitu přípravy kapaliny zavěšení. Koloidní roztok HPMC může snížit mezifázový napětí s pevným kapalinou, snížit volnou energii povrchu pevných částic a stabilizovat heterogenní disperzní systém. Je to vynikající agent pozastavení. HPMC se používá jako zahušťovadlo pro oční kapky, s obsahem 0,45% až 1,0%.
Hydroxypropyllulóza
Hydroxypropylcelulóza (HPC) je neionická celulózová jednorázová ether z bavlny a dřeva prostřednictvím alkalizace a etherifikace propylenoxidu. HPC je obvykle rozpustný ve vodě pod 40 ° C a velkým počtem polárních rozpouštědel a jeho výkon souvisí s obsahem hydroxypropylové skupiny a stupněm polymerace. HPC může být kompatibilní s různými léky a má dobrou setrvačnost.
Nízko-substituovaná hydroxypropylcelulóza (L-HPC) se používá hlavně jako dezintegrant tablety a pořadače. -HPC může zlepšit tvrdost a jas tabletu a může se také rychle rozpadnout, zlepšit vnitřní kvalitu tabletu a zlepšit léčebný účinek.
Vysoce substituovaný hydroxypropylcelulóza (H-HPC) lze použít jako pojivo pro tablety, granule a jemné granule ve farmaceutickém poli. H-HPC má vynikající vlastnosti vytvářející filmy a získaný film je tvrdý a elastický, který lze porovnat s změkčovači. Výkon filmu může být dále vylepšen smícháním s jinými lákadly odolnými proti vlhkosti a často se používá jako filmový potahový materiál pro tablety. H-HPC lze také použít jako maticový materiál k přípravě maticových tablet s trvalým uvolňováním, pelety s trvalým uvolňováním a tablety s dvojitým vrstvou trvalého uvolňování.
Hydroxyethylcelulóza
Hydroxyethylcelulóza (HEC) je neionická celulóza single ether vyrobená z bavlny a dřeva prostřednictvím alkalizace a etherifikace ethylenoxidu. V oblasti medicíny se HEC používá hlavně jako zahušťovadlo, koloidní ochranné činidlo, lepidlo, dispergant, stabilizátor, suspenční činidlo, tvorbu filmu a materiál s trvalým uvolňováním a může být aplikován na topické emulze, oční kapky, oční kapky, pevná tabletka, kapsle a další formy doz. Hydroxyethylcelulóza byla zaznamenána v americkém národním formulaci Pharmacopoeia/USA a v evropském farmakopoeia atd.
Ethylcelulóza
Ethylcelulóza (EC) je jedním z nejpoužívanějších derivátů celulózy nerozpustných ve vodě. EC je netoxické, stabilní, nerozpustné ve vodě, kyselině nebo alkalickém roztoku a rozpustné v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a methanol. Běžně používaným rozpouštědlem je toluen/ethanol jako 4/1 (hmotnost) smíšené rozpouštědlo. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used jako zapouzdření pomocných materiálů k přípravě mikrokapsul s trvalým uvolňováním; Může být také široce používán jako nosný materiál pro přípravu pevných disperzí; široce se používá ve farmaceutické technologii jako filmová látka a ochranný povlak, jakož i pořadač a plnivo. Jako ochranný povlak tabletu může snížit citlivost tabletu na vlhkost a zabránit tomu, aby byl lék ovlivňován vlhkostí, zabarvením a zhoršením; Může také tvořit gelovou vrstvu s pomalým uvolňováním, mikroencapsulate polymer a umožňuje trvalé uvolňování léčivého účinku.
Zbavte se nízkopodnikových aplikací a urychlete transformaci a upgrade
In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral preparations, coating Filmové agenti, materiály tobolek a agenti zavěšení. Při pohledu na svět si několik zahraničních nadnárodních společností (Shin-Etsu Japonsko, Dow Wolfe a Ashland Cross Dragon) v budoucnu uvědomilo obrovský trh farmaceutické celulózy v Číně, a to buď rostoucí produkci nebo sloučení, a zvýšilo své úsilí v této oblasti. vstup aplikace uvnitř. Dow Wolfe oznámil, že posílí své zaměření na formulaci, přísady a poptávku na čínském farmaceutickém trhu s přípravou a jeho aplikovaný výzkum se také bude snažit přiblížit se k trhu. Divize CELLULOSE DOW CHEMICKÁ WOLFF CELLOSE a ColorCon Corporation ve Spojených státech zavedly trvalou a kontrolovanou formulační alianci pro formulaci v globálním měřítku, s více než 1200 zaměstnanci v 9 městech, 15 institucí aktiv a 6 GMP společnosti, velké množství aplikovaných výzkumných odborníků slouží klientům v přibližně 160 zemích. Ashland má produkční základny v Pekingu, Tianjinu, Šanghaji, Nanjingu, Changzhou, Kunshan a Jiangmen a investoval do tří technických výzkumných středisek do Šanghaje a Nanjingu.
Podle statistik z webu China Cellulózové asociace byla v roce 2017 domácí produkce celulózového éteru 373 000 tun a objem prodeje byl 360 000 tun. V roce 2017 činil skutečný objem prodeje iontového CMC 234 000 tun, což je meziroční nárůst o 18,61% a objem prodeje neionického CMC činil 126 000 tun, což je meziroční nárůst o 8,2%. Kromě HPMC (stupeň stavebního materiálu), neiontonických produktů, HPMC (farmaceutický stupeň), HPMC (potravinářský stupeň), HEC, HPC, MC, HEMC atd., Získali trend a jejich výroba a prodej se nadále zvyšovaly. Domácí celulózový éter rychle rostl déle než deset let a jeho produkce se stala prvním na světě. Produkty většiny celulózových etherů se však používají hlavně ve středním a nízkopodnikovém oboru odvětví a přidaná hodnota není vysoká.
V současné době je většina domácích celulózových etherových podniků v kritickém období transformace a modernizace. Měli by i nadále zvyšovat úsilí o výzkum a vývoj produktů, neustále obohatit odrůdy produktů, plně využívat Čínu, největší trh na světě a zvýšit úsilí o rozvoj zahraničních trhů, aby podniky mohly rychle dokončit transformaci a modernizaci, vstoupit do středního a špičkového oboru a dosáhnout benigního a zeleného rozvoje.
Čas příspěvku: červen-15-2023