1. Základní vlastnosti HPMC
Hypromellose, anglické jméno hydroxypropyl methylcellulóza, alias HPMC. Jeho molekulární vzorec je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 a jeho molekulová hmotnost je asi 86000. Tento produkt je polosyntetický materiál, který je součástí methylu a součástí polyhydroxypropyletheru celulózu. Může být vyroben dvěma metodami: jednou je, že vhodný stupeň methylcelulózy je ošetřen NaOH a poté reaguje s propylenoxidem při vysoké teplotě a tlaku. Forma je spojena s anhydroglukózovým kruhem celulózy a může dosáhnout ideální úrovně; Druhým je léčit bavlněný linter nebo dřevěné buničinové vlákno s žíravou sodou a reagovat s methylchloridem a propylenoxidem postupně, aby se získal, a poté dále zdokonalován, rozdrcen, aby se vyráběl jemný a jednotný prášek nebo granule. HPMC je řada přírodních rostlinných celulózy a je to také vynikající farmaceutický obchval, který má širokou škálu zdrojů. V současné době se široce používá doma i v zahraničí a je to jeden z farmaceutických pomocných látek s nejvyšší mírou využití u perorálních léků.
Tento produkt je bílý až mléčně bílý v barvě, netoxický a bez chuti a je ve formě granulovaného nebo vláknitého prášku, který snadno teče. Je relativně stabilní při expozici a vlhkosti světla. To se bobtná ve studené vodě, aby vytvořil mléčný bílý koloidní roztok, který má určitý stupeň viskozity, a je fenomén interkonverze sol-gel v důsledku změny teploty určité koncentrace roztoku. Je velmi rozpustný u 70% alkoholu nebo dimethylketonu a nerozpustí se v absolutním alkoholu, chloroformu nebo ethoxyethanu.
Když je pH hypromelózy mezi 4,0 a 8,0, má dobrou stabilitu a může existovat stabilně, když je pH mezi 3,0 a 11,0. Pokud je teplota 20 ° C a relativní vlhkost je 80%, je uložena po dobu 10 dnů. Koeficient absorpce vlhkosti HPMC je 6,2%.
Vzhledem k odlišnému obsahu methoxy a hydroxypropylu ve struktuře hypromelózy se objevily různé typy produktů. Ve specifických koncentracích mají různé typy produktů specifickou viskozitu a teplotu tepelné gelace, proto mají různé vlastnosti a mohou být použity pro různé účely. Farmakopoeia různých zemí mají různé předpisy a reprezentace modelů: Evropská farmakopoeia, podle různých stupňů různých viskotin a stupňů nahrazení produktů prodávaných na trhu, je reprezentována známkami plus čísla a jednotka je MPa · s; Ve Pharmacopoeia ve Spojených státech přidává běžný název na konci 4 číslice, které označuje obsah a typ každého substituentu hypromelózy, jako je hypromelóza 2208, první dvě číslice představují přibližné procento methoxy a poslední dvě číslice představují hydroxypropyl apropyl apropyl.
2. metoda rozpuštění HPMC ve vodě
2.1 Metoda horké vody
Vzhledem k tomu, že se Hypromellose nerozpustí v horké vodě, může být na začátku rovnoměrně rozptýlena v horké vodě a poté ochlazena. Dvě typické metody jsou popsány následovně:
(1) Vložte požadované množství horké vody do nádoby a zahřejte ji na přibližně 70 ° C, postupně přidejte tento produkt pod pomalým mícháním, na začátku se tento produkt vznáší na povrchu vody a poté postupně tvoří kaše a míchá se kazoji dolů.
(2) Přidejte do nádoby 1/3 nebo 2/3 požadovaného množství vody a zahřejte ji na 70 ° C, aby se produkt rozptýlil, aby připravil kaše horké vody, a poté přidejte zbývající množství studené vody nebo ledové vody, dokud se v kaši horké vody vychlazí.
2.2 Metoda míchání prášku
Práškové částice jsou plně rozptýleny suchým mícháním se stejným nebo větším množstvím jiných práškových složek a poté rozpuštěny ve vodě. V této době může být hypromelóza rozpuštěna bez aglomerace.
3. výhody HPMC
3.1 Rozpustnost studené vody
Rozpustné ve studené vodě pod 40 ° C nebo 70% ethanolu, v podstatě nerozpustné v horké vodě nad 60 ° C, ale může být gell.
3.2 Chemická inertnost
Hypromelóza (HPMC) je druh neiontového celulózového etheru. Jeho roztok nemá iontový náboj a neinteraguje s kovovými solimi nebo iontovými organickými sloučeninami. Proto jiné pomocné látky s ním nereagují během procesu přípravy.
3.3 Stabilita
Je relativně stabilní k kyselině a alkalii a může být skladován po dlouhou dobu mezi pH 3 a 1L bez zjevné změny viskozity. Vodný roztok hypromelózy (HPMC) má účinek proti nezpravidla a může udržovat dobrou stabilitu viskozity během dlouhodobého skladování. Lékárny využívající HPMC jako pomocné látky mají lepší stabilitu kvality než ty, které používají tradiční pomocné látky (jako je dextrin, škrob atd.).
3.4 Nastavitelnost viskozity
Různé deriváty viskozity HPMC mohou být smíchány podle různých poměrů a jeho viskozita se může změnit podle určitých pravidel a má dobrý lineární vztah, takže poměr lze vybrat podle požadavků.
3.5 Metabolická setrvačnost
HPMC není absorbován ani metabolizován v těle a neposkytuje teplo, takže se jedná o bezpečný farmaceutický přípravek.
3.6 Zabezpečení
Obecně se předpokládá, že HPMC je netoxický a neiritační materiál. Střední letální dávka pro myši je 5g/kg a střední letální dávka u potkanů je 5,2 g/kg. Denní dávky jsou pro lidi neškodné.
4. Aplikace HPMC při přípravě
4.1 jako materiál pro potahování filmu a filmový materiál
Použití hypromelózy (HPMC) jako tabletového materiálu potaženého filmem ve srovnání s tradičními potaženými tabletami, jako jsou tablety potažené cukrem, potažené tablety nemají žádné zjevné výhody při maskování chuti medicíny a vzhledu, ale jejich tvrdost a zmrznutí, vstřebávání vlhkosti, dezintegrace, potahovací přírůstek a další ukazatele kvality jsou lepší. Stupeň s nízkou viscozitou tohoto produktu se používá jako materiál pro potahování filmu rozpustný ve vodě pro tablety a pilulky a vysoce viskozita se používá jako materiál pro systémy organického rozpouštědla. Koncentrace je obvykle 2,0% až 20%.
4.2 jako pořadatel a dezintegrant
Stupeň s nízkou viscozitou tohoto produktu lze použít jako pojivo a dezintegrant pro tablety, pilulky a granule a vysokou viskozitu lze použít pouze jako pořadač. Dávka se liší s různými modely a požadavky. Obecně je dávka pořadače pro tablety suché granulace 5%a dávka pořadače pro mokré granulační tablety je 2%.
4.3 jako agent pozastavení
Suspendingové činidlo je viskózní gelová látka s hydrofilitou, která může zpomalit rychlost sedimentace částic, když se používá v suspendingovém činidle, a může být připevněna k povrchu částic, aby se zabránilo agregaci a zmenšování částic. Pozastavení agenti hrají zásadní roli při pozastavení. HPMC je vynikající rozmanitost suspenčních činidel a jeho rozpuštěný koloidní roztok může snížit napětí rozhraní kapaliny a volnou energii na malých pevných částicích, čímž se zvyšuje stabilita heterogenního disperzního systému. Stupeň s vysokou viscozitou tohoto produktu se používá jako příprava kapaliny typu suspenze připravená jako suspenční činidlo. Má dobrý pozastavený účinek, snadno se znovu objevuje, nelepí se ke zdi a má jemné flokulované částice. Obvyklá dávka je 0,5% až 1,5%.
4.4 jako blokátor, agent s trvalým uvolňováním a činidlo způsobující póry
Stupeň s vysokou viscozitou tohoto produktu se používá k přípravě hydrofilní gelové matrice tablet s udržovaným uvolňováním, blokátory a látky s kontrolovaným uvolňováním pro matici smíšeného materiálu s udržovaným uvolňováním a má za následek zpoždění uvolňování léčiva. Jeho koncentrace použití je 10% ~ 80% (hm./hm.). Stupně s nízkou viscozitou se používají jako činidla formování pórů pro přípravy s udržovaným uvolňováním nebo ovládaným uvolňováním. Počáteční dávka potřebná pro terapeutický účinek tohoto typu tabletu lze dosáhnout rychle a poté vyvíjet účinek s udržovaným uvolňováním nebo kontrolovaným uvolňováním a v těle je udržována účinná koncentrace krve. Když Hypromellose splňuje vodu, hydratuje se a vytvoří gelovou vrstvu. Mechanismus uvolňování léčiva z maticové tablety zahrnuje hlavně difúzi gelové vrstvy a erozi gelové vrstvy.
4.5 Ochranné lepidlo jako zahušťovadlo a koloid
Když se tento produkt používá jako zahušťovadlo, běžně používaná koncentrace je 0,45%~ 1,0%. Tento produkt může také zvýšit stabilitu hydrofobního lepidla, tvořit ochranný koloid, zabránit částic v aglomeraci a aglomeraci, čímž inhibuje tvorbu sedimentu a jeho obvyklá koncentrace je 0,5%~ 1,5%.
4.6 Materiál kapsle pro tobolky
Obvykle je materiál kapsle kapsle kapsle založen na želatině. Proces výrobního procesu skořepiny želatinové kapsle je jednoduchý, ale existují některé problémy a jevy, jako je špatná ochrana před vlhkostí a kyslíkem citlivou na léky, nízká míra rozpuštění léčiva a zpožděná dezintegrace skořepiny kapsle během skladování. Proto se hypromelóza, jako náhrada želatinových tobolek používá při přípravě tobolek, což zlepšuje formovatelnost a použití účinku tobolek a byla široce propagována doma i v zahraničí.
4.7 jako bioadhezivní
Technologie bioadheze, použití pomocných látek s bioadhezivními polymery, prostřednictvím adheze k biologické sliznici, zvyšuje kontinuitu a těsnost kontaktu mezi přípravou a sliznicí, takže lék je pomalu uvolňován a absorbován slizkou. V současné době se široce používá, používá se k léčbě nemocí nosní dutiny, ústní sliznice a dalších částí. Technologie gastrointestinální bioadheze je nový systém dodávání léčiv vyvinutý v posledních letech. Prodlužuje nejen doba pobytu farmaceutických přípravků v gastrointestinálním traktu, ale také zlepšuje kontaktní výkon mezi léčivem a buněčnou membránou v absorpčním místě, mění plynulost buněčné membrány, což zvyšuje penetraci léčiva na střevní epiteliální buňky, čímž se zlepšuje biologická činnost.
4.8 jako lokální gel
Jako příprava na kůži má Gel řadu výhod, jako je bezpečnost, krása, snadné čištění, nízké náklady, jednoduchý proces přípravy a dobrá kompatibilita s drogami. směr.
Čas příspěvku: únor-14-2025